レゴラフェニブ; 755037-03-7;ベイ73-4506;スティバルガ; 4-（4-（3-（4-クロロ-3-（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）-3-フルオロフェノキシ）-N-メチルピコリンアミド;レゴラフェニブ;

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レゴラフェニブは、潜在的な抗血管新生および抗腫瘍活性を有する経口で生物学的に利用可能な小分子です。レゴラフェニブは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）2および3、およびRet、Kit、PDGFR、およびRafキナーゼに結合して阻害します。これにより、腫瘍の血管新生および腫瘍細胞の増殖が阻害される可能性があります。 VEGFRは、腫瘍の血管新生に重要な役割を果たす受容体型チロシンキナーゼです。受容体型チロシンキナーゼであるRET、KIT、PDGFR、およびセリン/ スレオニン特異的Rafキナーゼは、腫瘍細胞のシグナル伝達に関与しています。

レゴラフェニブは、難治性の転移性結腸直腸癌、肝細胞癌、消化管間質腫瘍の治療に使用される経口マルチキナーゼ阻害剤です。レゴラフェニブは、治療中の頻繁な血清アミノトランスフェラーゼの上昇と、まれではあるが、時には重篤で、時には致命的な臨床的に明らかな肝障害の例と関連しています。

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